Оценка эффективности и безопасности эбастина (Кестина) при аллергических заболеваниях
Abstract
Среди антигистаминных средств второго поколения выделяется Эбастин, отличный по своему строению. Отличие основано на структуре оксипиперидина - прототипа одного из антигистаминных средств первого поколения (дифенилпиралина). Эбастин имеет химическую формулу С32fl3NO2, его молекулярная масса равна 469,64.
В действительности главным действующим лекарственным веществом, проявляющим фармакологическую активность, является карбоксилированный метаболит эбастина - каребастин.
Для создания эбастина через атом азота в структуре дифенилпиралина к пиперидиновому кольцу была присоединена длинная алифатическая боковая цепь, что обеспечило большую продолжительность действия, низкую стимулирующую активность в отношении центральных Н-гистаминовых рецепторов, безопасность для сердечно-сосудистой системы.
About the Authors
Е. Лукьянова
Российский государственный медицинский университет, г. Москва
Russian Federation
Russian Federation
Ю. Белоусов
ГОУ ВПО «Российский национальный исследовательский медицинский университет имени Н.И. Пирогова», Москва
Russian Federation
Russian Federation
References
1. Rohatagi S, Gillen M, Aubeneau M, Jan c, Pandi B, Jensen BK, Rhodes G. Effect of age and gender on the pharmacokinetics of ebastine after single and repeated dosing in healthy subjects. Int J Clin Pharmacol Ther 2001 Mar;39(3):126-34.
2. Fossard N, Vital-Durand D, Mounedji N, Valleteau A. Duration of the antihistaminic effect after discontinuation of ebastine. Allergy 2001 Jun; 56(6):553-7.
3. Bousquet J., Gaudano E.M., Palma Carlos A.G., Staudinger H. A 12-week, placebo-controlled study of the efficacy and safety of ebastine, 10 and 20 mg once daily, in the treatment of perennial allergic rhinitis. Multicentre Study Group. Allergy 1999 Jun; 54(6):562-8.
4. Luria X. Comparative clinical studies with ebastine: efficacy and tolerability. Drug Saf 1999; 21 Suppl 1:63-7; discussion 81-7.
5. RatnerP.H., Lim J.C., Georges G.C. Comparison of once-daily ebastine 20 mg, ebastine 10 mg, loratadine 10 mg, and placebo in the treatment of seasonal allergic rhinitis. The Ebastine Study Group. J Allergy Clin Immunol 2000 Jun; 105(6 Pt 1):1101-7.
6. Roberts D.J., Gispert J. The non-cardiac systemic side-effects of antihistamines: ebastine. Clin Exp Allergy 1999 Jul; 29 Suppl 3:151-5.
7. Simons F.E., Simons K.J. Clinical pharmacology of new histamine H1 receptor antagonists. Clin Pharmacokinet 1999 May; 36(5):329-52.
8. Tagawa M, Kano M, Okamura N, Higuchi M, Matsuda M, Mizuki Y, Arai H, Iwata R, Fujii T, Komemushi S, Ido T, Itoh M, Sasaki H, Watanabe T, Yanai K. Neuroimaging of histamine H1-receptor occupancy in human brain by positron emission tomography (PET): A comparative study of ebastine, a second-generation antihistamine, and (+)-chlorpheniramine, a classical antihistamine. Br J Clin Pharmacol 2001 Nov; 52(5):501-509.
9. Ten Eick A.P., Blummer J.L., Reed M.D. Safety of antihistamines in children. Drug Saf 2001; 24(2):119-47.
10. Клинико-фармакологические характеристики эбастина. Информационный сборник «Новости науки и техники». Серия Медицина. Вып. Аллергия, астма и клиническая иммунология. № 4. М., 1997.
11. Сравнение эффективности и переносимости эбастина в дозах 10 и 20 мг с лоратадином в дозе 10 мг. Robert J. Davies for the European Multicentre Study Group. The London Chest Hospital, London, England.
12. Gillen M.S., Miller B, Chaikin P., Morgahroth J. Effects of ebastine on the QT interval. Br J Clin Pharmacol 2001 Aug; 52(2):201-4.
13. Moss A.J., Chaikin P., Garcia J.D., Gillen M, Roberts D.J., Monganroth J. A review of the cardiac systemic side-effects of antihistamines: ebastine. Clinical and Experimental Allergy, 1999, Volume 29, Supplement 3, p. 200-5.
14. Формулярная система: антигистаминные препараты. РМЖ, 2001. Т. 9, № 5.
15. Горячкина Л.А.. Современные антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний. РМЖ. 2001. Т. 9, № 21.
16. Pierre Gehanno P., Clothilde Bremard-Oury C., Philippe Zeisser P. Comparison of ebastine to etirizine in seasonal allergic rhinitis in adults // Ann Allergy Asthma Immunol. 1996. V. 76. Р. 507-12.
17. Ильина Н.И., Польнер С.А. Круглогодичный аллергический ринит. Consilium medicum, 2001. Т. 3, № 8.
18. Гущин И.С. Кардиотоксическое действие антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов // Клиническая фармакология и терапия. Т. 7. № 3.
19. Лопатин А.С. Аллергический ринит. РМЖ. 1999. Т. 7. № 17.
20. Ильина Н.И. Аллергический ринит // Consilium medicum. 2000. Т. 1. № 1.
Review
For citations:
, . Kachestvennaya Klinicheskaya Praktika = Good Clinical Practice. 2002;(1):45-52. (In Russ.)
Views:
31492
Email this article 