27 мая 2021 г. компания Bristol Myers Squibb объявила, что FDA США одобрило Zeposia (озанимод) в дозе 0,92 мг для лечения взрослых с умеренной и средней степенью тяжестью активного язвенного колита (ЯК), хронического воспалительного заболевания кишечника (ВЗК).

Zeposia, пероральный препарат, принимаемый один раз в день, является первым и единственным модулятором рецептора сфингозин-1-фосфата (S1P), одобренным для пациентов с умеренно или сильно активным ЯК. Механизм терапевтическое действие Zeposia при ЯК неизвестен, но может включать уменьшение миграции лимфоцитов в кишечник. Считается, что, воздействуя на рецепторы S1P в лимфоцитах Zeposia снижает их количество в периферической крови. 

Одобрение основано на данных ключевого исследования III фазы True North, оценивающего Zeposia в качестве индукционной и поддерживающей терапии по сравнению с плацебо у взрослых пациентов с умеренно или сильно активным ЯК. Во время индукции на 10 неделе (Zeposia N = 429 по сравнению с плацебо N = 216) исследование достигло своей основной конечной точки-  клинической ремиссии (18% против 6%, p <0,0001), а также ключевых вторичных конечных точек, включая клинический ответ (48% против 26%, p <0,0001), эндоскопическое улучшение (27% против 12%, p <0,0001) и эндоскопически-гистологическое улучшение слизистой оболочки (13% против 4%, p <0,001) для Zeposia по сравнению с плацебо, соответственно. Во время поддерживающей терапии на 52 неделе (Zeposia N = 230 по сравнению с плацебо N = 227) исследование достигло своей основной конечной точки клинической ремиссии (37% против 19%, p <0,0001), а также ключевых вторичных конечных точек, включая клинический ответ (60% против 41%, p <0,0001), эндоскопическое улучшение (46% против 26%, p <0,001), клиническая ремиссия без кортикостероидов (32% против 17%, p <0,001) и эндоскопически-гистологическое улучшение слизистой оболочки (30% против 14%), p <0,001) для Zeposia по сравнению с плацебо, соответственно. Снижение показателей ректального кровотечения и частоты стула наблюдалось уже на 2 неделе (то есть через 1 неделю после завершения необходимого 7-дневного титрования дозы) у пациентов, получавших Zeposia.

Zeposia противопоказана пациентам, у которых в течение последних шести месяцев произошел инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, инсульт, транзиторная ишемическая атака (ТИА), декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая госпитализации, сердечная недостаточность III/IV класса, или у которых имелся II тип Мобитца, атриовентрикулярная (АВ) блокада или третья степень, синдром слабости синусового узла или сино-предсердная блокада, если у пациента нет работающего кардиостимулятора; пациенты с тяжелым нелеченным апноэ во сне; и пациенты, принимающие ингибитор моноаминоксидазы (МАО). Зепозия связана со следующими предупреждениями и мерами предосторожности: повышенный риск инфекций, брадиаритмия и задержка атриовентрикулярной проводимости, повреждение печени, риск для плода, повышение артериального давления, респираторные эффекты, отек желтого пятна, синдром задней обратимой энцефалопатии (PRES), непреднамеренные аддитивные иммуносупрессивные эффекты от предшествующие иммуносупрессивные или иммуномодулирующие препараты, а также серьезное усиление инвалидности и эффектов иммунной системы после прекращения приема Zeposia. Наиболее частыми побочными реакциями (частота ≥ 4%) были повышение печеночной пробы, инфекция верхних дыхательных путей и головная боль.

Заявка на регистрацию препарата Zeposia для лечения взрослых с умеренно или сильно активным ЯК в Европейском Союзе в настоящее время рассматривается Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA). Регулирующее решение от EMA ожидается во второй половине 2021 года.

Источник: https://www.drugs.com/