Ученым из Университета Тулейн в Новом Орлеане удалось синтезировать новые опиоидные анальгетики, употребление которых не вызывает привыкания и зависимости. Помимо этого препарат не обладает серьезными побочными эффектами, которые могут развиваться при использовании стандартных опиоидных анальгетиков. Статья с результатами исследования этих средств была опубликована в журнале Neuropharmacology. В ходе эксперимента ученые модифицировали молекулы природных эндоморфинов (пептидных нейромедиаторов с высоким сродством к опиоидным мю-рецепторам). В итоге они получили четыре новых пептида с продолжительным действием, способные проникать через гематоэнцефалический барьер. Пока эффективность и безопасность нового препарата была проверена только на крысах. Наблюдение за грызунами показало, модифицированное лекарственное средство в отличие от морфина не взывает существенного угнетения дыхания и нарушения моторных функций. Также ученые отмечают, что при длительном употреблении толерантность к экспериментальному препарату развивается медленнее и в значительно меньшей степени. Стандартные тесты, определяющие наличие наркотической зависимости, такие как предпочтение места, где был получен наркотик, и самовведение показали, что у животных практически отсутствовало привыкание и зависимость от препарата. Исследователи объясняют, что в отличие от морфина экспериментальный препарат не действует на глиальные рецепторы p38, CGRP и P2X7, поэтому его применение не способствует развитию серьезных побочных эффектов и привыкания. В ближайшие два года планируется начать проведение клинических исследований с участием людей. Если в ходе их проведения подтвердится эффективность и безопасность экспериментального препарата, то его использование может стать «золотым стандартом» обезболивания. |