Крис Орвиг (Chris Orvig) из Университета Британской Колумбии (Канада) использовали краситель тиофлавинового ряда, связанный с пиридиноновыми структурами. Краситель может использоваться как маркер для определения отложений амилоидных белков в тканях – такие отложения являются признаками нейродегенеративных заболеваний, а пиридиноны проходят через гематоэнцефалический барьер, улавливая ионы металлов, вызывающих болезнь Альцгеймера.

От синдрома Альцгеймера во всем мире страдает около 24 миллионов человек, главным образом заболевание вызывается увеличением содержания ионов металлов, например, цинка и меди, в мозговой ткани.

Существует несколько способов облегчения протекания синдрома Альгеймера, но ни один из них не может претендовать на полноценное лечение. Так делалась попытка использования агентов хелатирования металлов для понижения содержания ионов металлов в ткани мозга, однако они с трудом могут быть доставлены в мозговую ткань, к тому же обладают плохим сродством к ионам соответствующих металлов. Исследователи из группы Орвига решили атаковать синдром Альцгеймера сразу по двум направлениям – скомбинировав краситель, способный к распознаванию амилоидных агрегатов с легко проходящим через гематоэнцефалический барьер хелатором металлов.

Для изучения эффективности лекарства исследователи изучали мозговую деятельность крыс. Молекулу с введенной в нее радиоактивной меткой сравнивали с другими молекулами, способными к проходу через гематоэнцефалический барьер – кофеином и никотином. Исследования подтвердили, что новый препарат оказывается в ткани мозга и может быть использован в качестве препарата для лечения синдрома Альцгеймера.

Эндрю Вествелл (Andrew Westwell) специалист по медицинской химии из Университета Кардиффа отмечает, что связывание хелатора металлов с фрагментом, распознающим амилоидные агрегаты, представляет собой очень интересную концепцию. Поскольку основная проблема, связанная с предотвращением образования амилоидных бляшек заключается именно в попадании препарата в ткани мозга, основная задача, которую должны решить химики сейчас – продемонстрировать возможность работы препарата на живых системах. The team is now working on making further improvements to the compounds using different drug design and docking tools as well as testing the best candidates in relevant animal models.

Chem. Sci., 2011, DOI: 10.1039/c0sc00544d

Источник: ChemPort.Ru